在过去的五年里，在生命有机化学国家重点实验室全体人员的努力下，我们在下面五个方面取得了世界先进水平的成绩。

a) 完成了包括Halipeptin A, Lepadins D, E, H, Chlorofusin, Candicanoside A，Papuamide B，Salinamide A和Lobatoside E等10类具有重要生理活性的复杂天然产物的第一次全合成工作。这些成绩大都是在和国际上数个研究小组竞争的情况下取得的，显示了我们在这个领域的研究水平。同时也围绕具有强抗肿瘤活性的番荔枝内酯、OSW皂甙 和apratoxin A等复杂天然产物开展了结构-活性关系及可能的作用机制的研究，为揭示这些天然产物的生物活性的成因提供了重要信息。

b) 研究并获得了一些分别作用于趋化因子受体、IAP蛋白、冠状病毒蛋白水解酶、基质金属蛋白酶等重要药靶的选择性调节剂，以及一些细胞自吞噬的激活剂和抑制剂。其中发现的一个趋化因子受体拮抗剂已经完成了作为治疗爱滋病新药的I期临床研究并成功地实现了知识产权的国际转让；有关冠状病毒蛋白水解酶广谱性抑制剂的工作被Nature等杂志评论为“为发展治疗由于冠状病毒导致的疾病开辟了新的方向”；而有关细胞自吞噬的激活剂的工作被Cell 杂志评价为“该工作为分析了解自体吞噬的机制以及亨廷顿舞蹈病等神经退行性疾病的治疗提供了重要资料”。

c) 完成了具有良好抗菌活性的Chlorothricin和Saframycin A，抗肿瘤作用的天然产物Azinomycin B和Saframycin A，以及硫肽类抗生素Nocarthiacin 等的生物合成途径的研究，并采用组合生物合成的方法合成了部分天然产物的衍生物。同时，通过代谢途径的遗传修饰，得到了红霉素发酵过程中有效组分的比例得以优化和产量获得提高的新菌株，并已经在工业制造中完成放大和试生产。

d) 建立了一类通用方法，从芳香类氨基酸出发，通过分子内氢键诱导，构筑生物模拟的二级结构，如折叠、螺旋及交替型结构，并系统研究了其作为受体分子对糖及手性有机小分子的识别作用。利用NMR和X-射线衍射方法研究了蝎毒素、谷胱甘肽转移酶、植物核糖核酸酶马干铃和二硫键氧化还原酶等蛋白的结构-功能关系及基质金属蛋白酶与药物活性分子的相互识别机制。这些结果对于解释生物活性大分子和小分子的相互作用机制提供了重要的根据。

e) 发展了氨基酸促进的Ullmann类C-N, C-O, C-C, C-S键的形成反应。一些反应条件代表着目前Ullmann类反应最温和的反应条件，利用这些反应发展了合成一系列广泛存在于生物活性分子中的含氮含氧杂环的新方法。通过发展新的不对称催化反应和利用串联反应等方法，发展了一些合成天然产物和设计的活性分子的关键骨架的新方法。其中我们2006-2008间发展的氨基酸促进的Ullmann反应在发表以后，已在他人合成研究中得到60多次成功应用。

以上这些工作已经发表论文325篇，其中国外刊物278篇，影响因子大于5以上的文章有46篇，影响因子4-5的有36篇，影响因子3-4的有48篇。（附件6，2004-08发表文章清单）
在过去的5年里，实验室共获得授权专利46项，另有31项专利还在申请或实审阶段；在计算化学方面，也申请了5项计算机软件著作权。（附件7，授权专利清单及授权证明、申请专利简表）

同时，作为主要完成人，我们获得了国家自然科学二等奖1项（2007）、上海市科技进步一等奖1项 （2005）和上海市自然科学二等奖1项（2006），作为参与者，我们获得了上海市科技进步一等奖1项 （2008）和教育部自然科学二等奖1项 （2006）。

在人才培养方面，实验室在过去五年里共培养出博士81名，硕士11名（不包括转博学生），有12名博士后出站。在这期间有4名本室的研究人员获得国家杰出青年基金资助。